특허법원 2019. 12. 20. 선고 2018허4058 판결 [권리범위확인(특)]

주문과 같다.

1. 기초 사실

가. 특허권 존속기간 연장등록의 대상이 된 원고의 이 사건 특허발명

(갑1, 2, 21, 22호증, 가지번호 붙은 호증 포함, 이하 같다)

1) 발명의 명칭 : 아릴 융합된 아자폴리사이클릭 화합물

2) 국제출원일/ 우선권주장일/ 번역문제출일/ 등록일/ 특허번호

: 1998. 11. 13./ 1997. 12. 31./ 2000. 6. 30./ 2003. 11. 21./ 제408138호

3) 청구범위

가) 특허 등록 당시의 청구범위

【청구항 1】하기 화학식 I의 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염: 화학식 I

상기 식에서, R1은 수소, (C1-C6)알킬, 비공액(C3-C6)알케닐, XC(=O)R13, 벤질 또는 -CH2CH2-O-(C1-C4)알킬이고; R2 및 R3은 독립적으로 수소, (C2-C6)알케닐, (C2-C6)알키닐, 히드록시, 니트로, 아미노, 할로, 시아노, -SOq(C1-C6)알킬, (C1-C6)알킬 아미노-, [(C1-C6)알킬]2아미노-, -CO2R4, -CONR5R6, -SO2NR7R8, -C(=O)R13, -XC(=O)R13, 아릴-(C0-C3)알킬-, 아릴-(C0-C3)알킬-O-, 헤테로아릴-(C0-C3)알킬-, 헤테 로아릴-(C0-C3)알킬-O-, X2(C0-C6)알킬- 및 X2(C1-C6)알콕시-(C0-C6)알킬-로 구성된 군 에서 선택되고, 이때 q는 0, 1 또는 2이고; 아릴은 페닐 및 나프틸로 구성된 군에서 선 택되고; 헤테로아릴은 산소, 질소 및 황으로 구성된 군에서 선택된 1 내지 4개의 헤테 로원자를 포함하는 5원 내지 7원의 방향족 고리로 구성된 군에서 선택되고; X2는 존재 하지 않거나, (C1-C6)알킬아미노- 또는 [(C1-C6)알킬]2 아미노-이며; 상기 X2(C0-C6)알킬- 또는 X2(C1-C6)알콕시-(C0-C6)알킬- 중 (C0-C6)알킬- 또는 (C1-C6)알콕시-(C0-C6)알킬- 잔 기는 1개 이상의 탄소 원자를 포함하고, X2(C0-C6)알킬- 또는 (C1-C6)알콕시-(C0-C6)알 킬- 잔기 중 탄소 원자 1 내지 3개는 산소, 질소 또는 황 원자에 의해 임의로 치환될 수 있으나, 단 상기 헤테로원자 중 임의의 2개는 2개 이상의 탄소 원자에 의해 분리되 어야 하며, (C0-C6)알킬- 또는 (C1-C6)알콕시-(C0-C6)알킬- 중 임의의 알킬 잔기는 2 내지 7개의 불소 원자에 의해 임의로 치환될 수 있고; 상기 아릴-(C0-C3)알킬- 및 헤테 로아릴-(C0-C3)알킬-의 각 알킬 잔기의 탄소 원자 중 1개는 산소, 질소 또는 황 원자에 의해 임의로 치환될 수 있고; 상기의 각 아릴 및 헤테로아릴기는 1 내지 7개의 불소 원자로 임의로 치환된 (C1-C6)알킬, 2 내지 7개의 불소 원자로 임의로 치환된 (C1-C6) 알콕시, 할로, (C2-C6)알케닐, (C2-C6)알키닐, 히드록시, 니트로, 시아노, 아미노, (C1-C6) 알킬아미노-, [(C1-C6)알킬]2아미노-, -CO2R4, -CONR5R6, -SO2NR7R8, -C(=O)R13 및 -XC(=O)R13으로 구성된 군에서 독립적으로 선택된 1개 이상의 치환기, 바람직하게는 0 내지 2개의 치환기에 의해 임의로 치환될 수 있거나, 또는 R2 및 R3은 이들이 결합되 어 있는 탄소 원자와 함께, 포화되거나 불포화될 수 있는 4원 내지 7원의 모노사이클 릭 또는 10원 내지 14원의 비사이클릭 탄소환 고리를 형성하고, 이때 상기 모노사이클 릭 고리의 융합되지 않은 탄소 원자 중 1 내지 3개 및 화학식 I에 나타낸 벤조 고리의 일부가 아닌 상기 비사이클릭 고리의 탄소 원자 중 1 내지 5개는 독립적으로 질소, 산 소 또는 황에 의해 임의로 치환될 수 있으며, 상기 모노사이클릭 및 비사이클릭 고리 는 독립적으로 1 내지 7개의 불소 원자에 의해 임의로 치환된 (C1-C6)알킬, 1 내지 7 개의 불소 원자에 의해 임의로 치환된 (C1-C6)알콕시, 니트로, 시아노, 할로, (C2-C6)알 케닐, (C2-C6)알키닐, 히드록시, 아미노, (C1-C6)알킬아미노, [(C1-C6)알킬]2아미노, -CO2R4, -CONR5R6, -SO2NR7R8, -C(=O)R13 및 -XC(=O)R13으로 구성된 군에서 선택된 1개 이상의 치환기에 의해, 바람직하게는 모노사이클릭 고리에서는 0 내지 2개의 치환 기에 의해 그리고 비사이클릭 고리에서는 0 내지 3개의 치환기에 의해 임의로 치환될 수 있고; R4, R5, R6, R7, R8 및 R13은 수소 및 (C1-C6)알킬로 구성된 군에서 독립적으로 선택되거나, 또는 R5 및 R6 또는 R7 및 R8은 이들이 결합된 질소 원자와 함께, 피롤리 딘, 피페리딘, 모르폴린, 아제티딘, 피페라진, N-(C1-C6)알킬피페라진 또는 티오모르폴 린 고리, 또는 고리의 황 원자가 설폭사이드 또는 설폰으로 치환된 티오모르폴린 고리 를 형성하고; 각각의 X는 독립적으로 (C1-C6)알킬렌이나; 단, (a) R1, R2 및 R3 중 하나 이상은 수소가 아니어야 하고, (b) R2 및 R3이 둘 다 수소인 경우, R1은 수소, (C1-C6) 알킬 또는 비공액(C3-C6)알케닐일 수 없다.
【청구항 2】제1항에 있어서, R2 및 R3이 화학식 I의 벤조 고리와 함께 하기 화학식 XXVI, XXVII, XXVIII, XXIX 및 XXX로 구성된 군에서 선택된 비사이클릭 고 리 시스템을 형성하는 화합물: 화학식 XXVI화학식 XXVII화학식 XXVIII화학식 XXIX화학식 XXX상기 식들에서, R10 및 R17은 독립적으로(C0-C6)알킬-, (C1-C6)알콕시-(C0-C6)알 킬-, 니트로, 시아노, 할로, 아미노, (C1-C6)알킬아미노-, [(C1-C6)알킬]2아미노-, -CO2R4, -CONR5R6, -SO2NR7R8, -C(=O)R13, -XC(=O)R13, 페닐 및 모노사이클릭 헤테로아릴로 구성된 군에서 선택되고, 이 때 상기 (C0-C6)알킬- 및 (C1-C6)알콕시-(C0-C6)알킬-에서 탄소 원자의 총수는 6이하이고, 임의의 알킬잔기는 1 내지 7개의 불소 원자에 의해 임 의로 치환될 수 있으며; 헤테로아릴은 산소, 질소 및 황으로 구성된 군에서 선택된 1 내지 4개의 헤테로원자를 포함하는 5원 내지 7원 방향족 고리로 구성된 군에서 선택되 고; R4, R5, R6, R7, R8 및 R13은 각각 제1항에서 정의된 바와 같다.
【청구항 3~6, 11, 14】각 기재 생략
【청구항 7~10, 12, 13】각 삭제

나) 2019. 10. 7.자 2019정51 정정심결에 의하여 정정 확정된 청구범위¹⁾
【청구항 1】5,8,14-트리아자테트라사이클로[10.3.1.02.11.04.9]헥사데카-2(11),3,5,7,9- 펜타엔²⁾ 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염
【청구항 2~14】각 삭제

4) 주요 내용

기술분야 및 배경기술 이 사건 특허발명은 화학식 I()에 의해 더욱 자세히 정의되는 바와 같은 아릴 융합된 아자폴리사이클릭 화합물에 관한 것이다. 화학식 I의 화합물은 신경조 직의 니코틴성 아세틸콜린 특이적 수용체 부위(neuronal nicotinic acetylcholine spe cific receptor site)에 결합하고, 콜린성 기능을 조정하는데 유용하다. 이러한 화합물 은 궤양성 대장염, 괴저성 농피증 및 크론병(Crohn's disease)을 포함하나 이에 한정 되지 않는 염증성 장 질환; 과민성 대장 증후군, 연축성 근긴장이상증, 만성통, 급성 통, 복강 스프루우(sprue), 파우치티스(pouchitis), 혈관수축, 불안증, 공황 장애, 우울 증, 양극성 장애, 자폐증, 불면증, 시차로 인한 피로, 근위축성 측삭 경화증(ALS), 인 지 기능부전, 고혈압, 병적기아, 식욕부진, 비만증, 심장성 부정맥, 위산 분비과다, 궤 양, 크롬친화성 세포종, 진행성 근육상 마비; 니코틴(및/또는 담배 제품), 알콜, 벤조 디아제핀, 바르비투르산염, 아편양제제 또는 코카인에 대한 의존증 또는 탐닉으로부 터 선택된 화학물질 의존증 및 탐닉; 두통, 뇌졸중, 외상후 뇌손상(TBI), 강박- 반응성 질환, 정신병, 헌팅톤 무도병(Huntington's Chorea), 만기의 이상운동증, 운동과다증, 실독증, 정신분열증, 다중경색성 치매, 연령 관련 인지 감퇴, 무- 소발작 간질을 비롯 한 간질, 알츠하이머(Alzheimer's) 유형의 노인성 치매(AD), 파킨슨병(Parkinson's dise ase: PD), 주의력 결핍 과잉행동 장애(ADHD) 및 투렛 증후군(Tourette's Syndrome) 의 치료에 유용하다. 또한 이 사건 특허발명은 화학식 I의 화합물의 약학적으로 허용가능한 산 부가염 에 관한 것이다. 화학식 I의 화합물의 약학적으로 허용가능한 산 부가염의 예는 염 산, ρ-톨루엔설폰산, 푸마르산, 시트르산, 숙신산, 살리실산, 옥살산, 브롬산, 인산, 메 탄설폰산, 타르타르산, 말레이트, 디-ρ-톨루오일 타르타르산 및 만델산의 염이다. 발명의 상세한 설명 <생물학적 검정> 특이적 수용체 부위에 결합하는 니코틴을 억제하는 활성 화합물의 효과를 리피엘 로(Lippiello, P. M.) 및 페르난데스(Fernandes, K. G.)의 문헌[The Binding of L-[3H]니 코틴 To A Single Class of High-Affinity Sites in Rat Brain Membranes, Molecular Pharm., 29, 448-54(1986)] 및 앤더슨(Anderson, D. J.) 및 아너릭(Arneric, S. P.)의 문 헌[Nicotinic Receptor Binding of 3H- Cystisine, 3H-Nicotine and 3H-Methylcarmba mylcholine In Rat Brain, European J. Pharm., 253, 261-67(1994)]의 방법을 변형한 절차에 의해 결정하였다. 위 검정에서 시험된 이 사건 특허발명의 화합물은 10μM 미만의 IC50값³⁾을 나타냈다. <실시예 26> 5,8,14-트리아자테트라사이클로[10.3.1.02.11.04.9]헥사데카-2(11),3,5,7,9-펜타엔 하이드로클 로라이드 A) 1-(4,5-디아미노-10-아자-트리사이클로[6.3.1.02.7]도데카-2(7),3,5-트리엔-10-일)-2,2,2-트 리플루오로 에타논 1-(4,5-디니트로-10-아자-트리사이클로[6.3.1.02.7]도데카-2(7),3,5-트리엔-10-일)-2,2,2- 트리플루오로에타논(3.0g, 8.70mmol)을 H2(45psi)하의 Pd(OH)2(20중량%/C 300mg, 1 0중량%)에 대하여 MeOH(30mL)에서 수소화하였다. 2.5시간 후에, 반응을 셀라이트 패드로 여과시키고 MeOH(30mL)로 씻어냈다. 용액을 담갈색 오일로 농축시키고 이 를 결정화하였다(2.42g, 96%). (TLC 10% MeOH/CH2Cl2 Rf 0.56). APCI MS m/e 286. 2[(M+1)+]. 융점 129 내지 131℃ B) 1-(5,8,14-트리아자테트라사이클로[10.3.1.02.11.04.9]헥사데카-2(11),3,5,7,9-펜타엔)-2,2,2-트 르플루오로- 에타논 1-(4,5-디아미노-10-아자-트리사이클로[6.3.1.02.7]도데카-2(7),3,5-트리엔-10-일)-2,2,2- 트리플루오로에타논(500mg, 1.75mmol)을 THF(2mL)에 교반시켰다. 이 혼합물을 H2O (2mL) 및 글리옥살 소듐 비설파이트 부가 화합물 수화물(931mg, 3.50mmol)로 처리 한 후, 55℃에서 2.5시간 동안 교반하였다. 반응을 실온으로 냉각시키고 EtOAc(3×40 mL)로 추출하였다. 합한 유기층을 H2O(2×30mL)로 세척하고, 건조시키고(Na2SO4), 여 과하고, 농축시키고, 실리카 겔에서 크로마토그래피하여 회백색 분말(329mg, 60%)을 수득하였다. (TLC 25% EtOAc/헥산 Rf 0.40). 융점 164-166℃. C) 5,8,14-트리아자테트라사이클로[10.3.1.02.11.04.9]헥사데카-2(11),3,5,7,9-펜타엔 하이드로클 로라이드 1-(5,8,14-트리아자테트라사이클로[10.3.1.02.11.04.9]헥사데카-2(11),3,5,7,9-펜타엔)-2,2,

2-트르플루오로-에타논(320mg, 1.04mmol)을 MeOH(2.0mL)에 슬러리화하고, H2O(2.0 mL)중 Na2CO3(221mg, 2.08mmol)로 처리하였다. 혼합물을 2시간 동안 70℃로 가온 한 후, 농축시키고, H2O(20mL)로 처리하고 CH2Cl2(3×10mL)로 추출하였다. 유기층을 면 플러그를 통해 건조시키고 농축시켜 담황색 오일(183mg, 83%)을 수득하였고, 이 를 정치시키면 고형화된다(융점 138 내지 140℃). 이 물질을 MeOH(10mL)에 용해시 키고, 3M HCl/EtOAc(3mL)로 처리하고, 농축시키고, MeOH(2×20mL)에 의해 공비화 시켜 고형물을 수득하였고, 이를 MeOH/Et2O로부터 재결정하여 백색 고체로서 생성 물을 수득하였다(208mg, 97%). (TLC 5% MeOH/CH2Cl2(NH3) Rf 0.26).

나. 이 사건 특허권 존속기간의 연장등록(갑1, 4호증)

1) 연장등록출원일/ 출원번호/ 연장등록일

: 2007. 6. 29./ 제10-2007-65211호/ 2007. 10. 24.

2) 연장등록의 내용

가) 연장 대상 청구범위 : 청구항 1⁴⁾

나) 연장등록 이전 존속기간 만료일 : 2018. 11. 13.

다) 연장기간 : 1년 8월 6일(특허권 존속기간 최종만료예정일 : 2020. 7. 19.)

라) 허가 등의 내용

① 허가권자 : 한국 G 주식회사⁵⁾ ② 허가 등을 받은 일자 : 2007. 3. 30. ③ 허가내용 : 약사법 제34조 제1항의 규정에 의한 의약품 수입 품목허가 제69호 ④ 유효성분의 화합물명 : 7,8,9,10-tetrahydro-6,10-methano-6H-pyrazino[2,3-h]³⁾benzazepine, (2R, 3R)-2,3-dihydroxybutanedionate․C4H6O6 ⑤ 일반명(품목명)의 표기 : 바레니클린 주석산염(Varenicline Tartrate) ⑥ 제품명(상품명)의 표기 : 챔픽스정(Champix) ⑦ 효능 및 효과(용도)의 국문표기 : 금연치료의 보조요법

다. 확인대상발명(갑3호증의 [별지 2])

확인대상발명은 피고가 2018. 12. 17. 식품의약품안전처장으로부터 의약품 제조․ 판매 품목허가를 받은 의약품에 관한 것으로서, 바레니클린 푸마르산염을 주성분으로 하는 약제학적 조성물인데, 그 설명서는 [별지]와 같다.

라. 이 사건 심결 및 정정심결의 경위

1) 피고는 2016. 9. 23. 특허심판원에 이 사건 특허발명의 특허권자인 원고를 상대 로,「이 사건 특허권의 존속기간 연장등록의 근거가 된 ‘허가 등의 대상물건’은 ‘바레니 클린 주석산염’이므로, 존속기간이 연장등록된 정정 전 특허발명의 효력은 연장등록의 근거가 되는 ‘바레니클린 주석산염의 실시행위’에만 미친다. 따라서 ‘바레니클린 푸마르 산염’에 관한 확인대상발명은 존속기간이 연장등록된 정정 전 청구항 1 및 청구항 2의 보호범위에 속하지 않는다.」는 취지로 주장하면서, 확인대상발명에 대한 소극적 권리 범위확인심판을 청구하였다.

2) 이에 특허심판원은 피고의 위 심판청구를 2016당2936 사건으로 심리하여, 2018. 4. 11.「이 사건 특허권의 존속기간 연장등록의 기초가 된 허가는 주성분을 ‘바 레니클린 주석산염’으로 하고 의약용도를 ‘금연치료의 보조요법’으로 하는 것이므로, 존 속기간이 연장등록된 정정 전 청구항 1 및 청구항 2의 특허권의 효력은 ‘주성분인 바 레니클린 주석산염을 금연치료의 보조요법이라는 의약용도로 사용하는 것’에만 미치는 것으로 보아야 한다. 따라서 주성분이 ‘바레니클린 푸마르산염’인 확인대상발명은 존속 기간이 연장등록된 정정 전 청구항 1 및 청구항 2의 보호범위에 속하지 않는다.」는 이유를 들어 피고의 위 심판청구를 인용하는 내용의 이 사건 심결(갑3호증)을 하였다.

3) 그러자 원고는 2018. 5. 10. 이 법원에 이 사건 심결의 취소를 구하는 이 사건 소를 제기하는 한편, 2019. 5. 27. 특허심판원에 정정 전 특허발명의 청구항 1을 바레 니클린 또는 그의 약학적으로 허용 가능한 염으로 한정하고, 나머지 청구항들을 삭제 하는 내용의 정정심판을 청구하였고, 특허심판원은 이를 2019정51 사건으로 심리하여 2019. 10. 7. 위 정정심판청구를 받아들이는 이 사건 정정심결을 하였으며, 위 심결은 그 무렵 확정되었다(갑21호증).

2. 당사자의 주장 요지

가. 원 고

확인대상발명은 원고가 이 사건 특허발명을 실시하기 위하여 약사법에 따라 품목 허가를 받은 의약품인 ‘챔픽스정(이하 ‘이 사건 허가대상 의약품’)’과 유효성분, 치료효 과 및 용도가 실질적으로 동일하고, 확인대상발명에서 염의 형태를 푸마르산염으로 변 경한 것은 그 발명이 속하는 기술분야에서 통상의 지식을 가진 사람(이하 ‘통상의 기술 자’)이 쉽게 선택할 수 있는 정도에 불과하다. 따라서 확인대상발명은 존속기간이 연장 등록된 이 사건 특허발명의 보호범위에 속하는 데도, 이 사건 심결은 이와 다르게 판 단하였으니 위법하다.

나. 피 고

다음과 같은 이유로 확인대상발명의 푸마르산염은 통상의 기술자가 쉽게 선택할 수 없는 염에 해당하므로, 확인대상발명은 존속기간이 연장등록된 이 사건 특허발명의 보호범위에 속하지 아니한다고 보아야 하고, 따라서 이와 결론을 같이한 이 사건 심결 은 적법하다.

1) 바레니클린의 타르타르산염⁶⁾은 고체 안정성 등이 다른 염에 비해 탁월하여 약 품의 제제 용도 등에 적합하다는 점이 인정되어 이에 대해 별도의 염 특허가 존재하는 점 등을 고려하면 통상의 기술자가 바레니클린의 주석산염 이외에 다른 염을 선택하는 것에 대해서는 부정적 교시가 있다고 보아야 한다.

2) 또한 주석산염은 GRAS(Generally Recognized As Safe, 이하 ‘GRAS'라고만 한 다)로 인정된 것인 데 비하여, 푸마르산염은 GRAS로 인정되지 않은 것으로서 안전성 (safety) 문제가 발생할 가능성이 있고, 바레니클린이 푸마르산과 반응하여 유연물질을 발생시킬 것이라는 점이 자명한 상황을 고려하면 통상의 기술자가 푸마르산염을 선택 할 동기가 없다.

3) 나아가 특정 바레니클린의 염에 독성이 있다는 점이 알려진 상황에서 통상의 기술자가 부작용이 거의 없는 바레니클린 주석산염을 대신하여 바레니클린의 다른 염 을 선택하여 사용할 동기도 없다.

3. 확인대상발명이 존속기간이 연장된 이 사건 특허발명의 보호범위에 속하는지 여부

가. 관련 법리

구 특허법(2011. 12. 2. 법률 제11117호로 개정되기 전의 것, 이하 같다) 제89조는 ‘특허발명을 실시하기 위하여 다른 법령의 규정에 의하여 허가를 받거나 등록 등을 하 여야 하고, 그 허가 또는 등록 등(이하 ‘허가 등’이라 한다)을 위하여 필요한 활성·안전 성 등의 시험으로 인하여 장기간이 소요되는 대통령령이 정하는 발명인 경우에는 제88 조 제1항의 규정에 불구하고 그 실시할 수 없었던 기간에 대하여 5년의 기간 내에서 당해 특허권의 존속기간을 연장할 수 있다.‘라고 규정하여 약사법 등에 의한 허가 등을 받기 위하여 특허발명을 실시할 수 없는 기간만큼 특허권의 존속기간을 연장해주는 제 도를 두고 있다(대법원 2017. 11. 29. 선고 2017후882 판결 등 참조). 위 조항에서 말 하는 ‘장기간이 소요되는 대통령령이 정하는 발명’의 하나로 구 특허법 시행령 제7조 제1호는 특허발명을 실시하기 위하여 구 약사법(2007. 4. 11. 법률 제8365호로 개정되 기 전의 것) 제26조 제1항 또는 제34조 제1항의 규정에 의하여 품목허가를 받아야 하 는 의약품의 발명을 들고 있다. 한편 존속기간이 연장된 특허권의 효력에 대해 구 특허법 제95조는 ‘그 연장등록 의 이유가 된 허가 등의 대상물건(그 허가 등에 있어 물건이 특정의 용도가 정하여져 있는 경우에 있어서는 그 용도에 사용되는 물건)에 관한 그 특허발명의 실시 외의 행 위에는 미치지 아니한다.’라고 규정하고 있다. 특허법은 이와 같이 존속기간이 연장된 특허권의 효력이 미치는 범위를 규정하면서 청구범위를 기준으로 하지 않고 ‘그 연장 등록의 이유가 된 허가 등의 대상물건에 관한 특허발명의 실시’로 규정하고 있을 뿐, 허가 등의 대상 ‘품목’의 실시로 제한하지는 않았다. 이러한 법령의 규정과 제도의 취지 등에 비추어 보면, 존속기간이 연장된 의약품 특허권의 효력이 미치는 범위는 특허발명을 실시하기 위하여 약사법에 따라 품목허가 를 받은 의약품과 특정 질병에 대한 치료효과를 나타낼 것으로 기대되는 특정한 유효 성분, 치료효과 및 용도가 동일한지 여부를 중심으로 판단해야 한다. 특허권자가 약사 법에 따라 품목허가를 받은 의약품과 확인대상발명이 약학적으로 허용 가능한 염 등에 서 차이가 있더라도 통상의 기술자라면 쉽게 이를 선택할 수 있는 정도에 불과하고, 인체에 흡수되는 유효성분의 약리작용에 의해 나타나는 치료효과나 용도가 실질적으로 동일하다면 존속기간이 연장된 특허권의 효력이 확인대상발명에 미치는 것으로 보아야 한다(대법원 2019. 1. 17. 선고 2017다245798 판결 참조).

나. 구체적인 검토

앞서 본 바와 같이 이 사건 특허발명의 통상실시권자인 한국 G 주식회사는 이 사 건 특허발명의 실시를 위하여 약사법에 따라 바레니클린 주석산염을 포함하는 이 사건 허가대상 의약품에 관하여 수입 품목허가를 받았고, 피고의 확인대상발명은 바레니클 린 푸마르산염에 관한 것인 바, 이 사건 허가대상 의약품과 확인대상발명은 그 유효성 분이 모두 ‘바레니클린’으로 동일한데, 약학적으로 허용 가능한 염 형태에서 차이가 있 다. 따라서 확인대상발명이 존속기간이 연장등록된 이 사건 특허발명의 보호범위에 속 하는지를 판단하기 위해서는, 위 법리에 따라 이 사건 허가대상 의약품과 확인대상발 명이 유효성분에 의한 치료효과나 용도가 실질적으로 동일한지 여부, 이 사건 허가대 상 의약품의 바레니클린 주석산염을 확인대상발명의 바레니클린 푸마르산염으로 변경 하는 것이 통상의 기술자라면 쉽게 선택할 수 있는 정도에 해당하는지 여부를 검토해 야 하므로, 이하에서는 이 점들에 관하여 본다.

1) 치료효과나 용도가 실질적으로 동일한지 여부

다음과 같은 이유로 이 사건 허가대상 의약품과 확인대상발명은 치료효과나 용 도가 실질적으로 동일하다고 보아야 한다.

가) 이 사건 허가대상 의약품과 확인대상발명의 유효성분은 모두 바레니클린인 데, 이 사건 특허발명의 명세서 기재에 의하면 바레니클린은 신경조직의 니코틴성 아 세틸콜린 특이적 수용체 부위(neuronal nicotinic acetylcholine specific receptor site) 에 결합하고 콜린성 기능을 조정하는데 유용하며, 니코틴(및/또는 담배 제품)에 대한 의존증 또는 탐닉 등의 치료에 유용하다(갑22호증, 식별번호 ⁰⁰⁰¹⁾ 참조).

나) 한편 이 사건 허가대상 의약품은 바레니클린의 위와 같은 약리작용에 기초 하여 그 효능 및 효과를 금연치료의 보조요법으로 하는 의약품 수입 품목허가를 받았 고, 확인대상발명 역시 금연치료를 위한 보조요법을 그 용도로 하는 제약 조성물이므 로, 이 사건 허가대상 의약품과 확인대상발명은 그 용도가 실질적으로 동일하다고 보 아야 한다.

다) 또한 피고는 확인대상발명의 실시를 위하여 2018. 12. 17. 식품의약품안전처 장으로부터 제품명을 ‘바레니스탑정1밀리그램(바레니클린 푸마르산염)’ 및 ‘바레니스탑 정0.5밀리그램(바레니클린 푸마르산염)’으로 하는 의약품(이하 ’피고 제품‘)에 대하여 효 능 및 효과를 ‘금연치료의 보조요법’으로 하여 의약품 제조·판매 품목허가를 받았다(갑 9, 13호증 참조). 피고 제품의 품목허가 신청 당시 적용되던「의약품의 품목허가 신고 심사 규 정(식품의약품안전처고시 제2017-77호, 2017. 9. 29. 일부개정)」의 주요 내용은 아래 와 같은데, 피고 제품은 기존에 허가된 이 사건 허가대상 의약품의 새로운 염으로서 위 심사 규정 제28조 제5항에 규정된 의약품에 해당된다고 평가되었다. 즉, ① 이미 허가된 이 사건 허가대상 의약품과 동일한 유효성분의 새로운 염 의약품으로 국내에서 처음 허가된 전문의약품으로서, ② 이 사건 허가대상 의약품과 화학적 기본골격이 동 일하며, ③ 효능․효과, 용법․용량, 부작용, 약리작용 등이 이 사건 허가대상 의약품과 거의 동등하다고 추정되고, ④ 경구투여제로서 소화기관 내에서 반드시 분해되어 이 사건 허가대상 의약품과 동일한 성분으로 되어 흡수되는 것이 명확하며, ⑤ 그 염류가 의약품으로 자주 사용되는 것에 해당한다는 것이다. 제2조(정의) 1.~7. (생략)

8. “안전성 유효성 심사 자료제출의약품(이하 ”자료제출의약품“이라 한다)”이란 신약 이 아닌 의약품이면서 이 규정에 의한 안전성 유효성 심사가 필요한 품목으로서 별 표 1의 의약품의 종류 및 제출자료의 범위 중 II에 해당하는 의약품을 말한다.

9. “개량신약”이란 제8호에 따른 “자료제출의약품” 중 다음 각 목의 어느 하나에 해 당하는 것 중 안전성, 유효성, 유용성(복약순응도 편리성 등)에 있어 이미 허가(신고) 된 의약품에 비해 개량되었거나 의약기술에 있어 진보성이 있다고 식품의약품안전처 장이 인정한 의약품을 말한다. 가.~다. (생략)

라. 이미 허가된 신약과 동일한 유효성분의 새로운 염 또는 이성체 의약품으로 국 내에서 처음 허가된 전문의약품 제28조(개량신약 등의 안전성 유효성 심사자료의 제출범위 등) ①~④ (생략) ⑤ 제27조 제1항에도 불구하고 제2조 제9호 라목에 해당하는 의약품으로서 국내에 서 허가된 의약품과 화학적 기본골격이 동일(예: 이성체, 염류 및 체내에서 분해되어 기허가(또는 신고) 품목과 동일한 활성모핵으로 전환되는 에스테르화합물)하고, 효능 효과, 용법 용량, 부작용, 약리작용 등이 허가된 의약품과 거의 동등하다고 추정되며 경구투여제로서 소화기관 내에서 반드시 분해되어 국내에서 허가된 의약품과 동일한 성분으로 되어 흡수되는 것이 명확한 것으로서 그 염류 등이 의약품으로 자주 사용 되는 것은 임상시험성적에 관한 자료로 제7조 제4호부터 제6호⁷⁾까지의 자료를 갈음 할 수 있다. 이에 따라 피고는 임상시험성적에 관한 자료로 독성에 관한 자료 및 약리작용 에 관한 자료를 갈음할 수 있게 되었는데, 구체적으로 위 심사를 위하여 피고가 직접 실험하여 그 결과를 제출한 것은 임상시험성적에 관한 자료로서 피고 제품 중 1mg 제 제와 이 사건 허가대상 의약품인 챔픽스정 1mg의 생물학적 동등성⁸⁾을 입증하는 자료 인 것으로 보인다(갑13호증, 16~17면 참조).

라) 한편 약물을 유효성분의 유리염기 형태 대신 산과 결합한 염의 형태로 제제 화하는 것은 약물의 용해도, 흡수율, 안정성 등을 높이기 위한 것인데, 염을 형성하는 산이 변경되는 경우에는 위와 같은 특성이 완전히 동일할 수는 없는 것이고, 이러한 특성이 치료효과에 미치는 영향은 사안에 따라 개별적으로 판단해야 하는 것이기는 하 지만, 산과 결합한 염 형태의 약물이 투여된 후 실제로 치료효과를 나타내는 것은 산 과 분리된 유효성분이 체내에서 흡수되어 발휘하는 약리작용에 의한 것이므로, 약물에 결합된 염 종류가 변경되었다고 하더라도 유효성분의 혈중농도가 대등하다고 평가되는 경우에는 특별한 사정이 없는 한 유효성분에 의한 치료효과 측면에서는 유의미한 차이 가 생긴다고 볼 수는 없다. 그런데 이 사건 허가대상 의약품은 바레니클린과 주석산이 이온결합에 의해 약하게 결합된 상태의 화합물이고, 경구투여되어 위장에 들어가면 해리⁹⁾되어 결과적으 로 바레니클린과 주석산으로 분리되게 된다. 이렇게 분리된 주석산은 체내 대사를 거 쳐 체외로 배출되고 유효성분인 바레니클린만이 소장에서 흡수되어 α4β2 신경세포의 니코틴성 아세틸콜린 수용체와 결합하여 그 수용체에 니코틴이 결합하는 것을 차단하 는 약리작용을 발휘하게 되는 것이다. 확인대상발명 역시 경구투여되고 위장에서 해리 되어 바레니클린과 푸마르산으로 분리된 후 바레니클린만이 소장에서 흡수되어 α4β2 신경세포의 니코틴성 아세틸콜린 수용체와 결합하여 그 수용체에 니코틴이 결합하는 것을 차단하는 약리작용을 발휘하게 된다. 물론 이 사건 허가대상 의약품과 확인대상발명은 염의 종류가 다르기 때문에 용해도, 흡수율, 안정성 등 물리화학적 또는 약제학적 특성에서 일부 차이를 보일 수는 있다. 그러나 앞서 본 바와 같이 확인대상발명의 실시를 위한 피고 제품의 품목허가 신청 당시 피고가 임상시험자료로서 기 허가된 이 사건 허가대상 의약품과 피고 제품 의 약동학적 특성 및 안전성/내약성의 비교 평가를 목적으로 한 임상시험을 실시하여 양 의약품의 유효성분인 바레니클린의 혈중농도가 대등한 수준이라는 것을 보임으로써 생물학적 동등성을 입증하였을 뿐이고 그 외에는 피고 제품 자체의 치료효과 및 부작 용을 확인할 수 있는 임상시험을 전혀 실시하지 않은 채 품목허가를 받았던 사정과 그 에 따라 피고 제품 허가사항의 구체적 내용인 용법․용량 및 사용상의 주의사항은 모 두 원고가 실시한 임상시험 자료 및 독성과 약리작용에 관한 전임상시험 자료에 기초 하여 작성된 점(갑12, 13호증)을 고려하면, 확인대상발명과 이 사건 허가대상 의약품은 유효성분인 바레니클린의 약리작용에 의한 치료효과 측면에서는 유의미한 차이가 없고 실질적으로 동일하다고 보아야 한다.

2) 염 선택이 용이한지 여부

다음과 같은 이유로 확인대상발명의 바레니클린 푸마르산염은 통상의 기술자가 쉽게 선택할 수 있는 염 형태라고 보는 것이 타당하다.

가) 먼저 아래와 같은 이 사건 특허발명의 명세서(갑22호증) 기재에 의하면, 바 레니클린의 약학적으로 허용가능한 산 부가염의 예로서 주석산 외에 푸마르산의 염이 명시적으로 제시되어 있다. [0075] 또한 본 발명은 화학식 I의 화합물의 약학적으로 허용가능한 산 부가염에 관한 것이다. 화학식 I의 화합물의 약학적으로 허용가능한 산 부가염의 예는 염산, ρ-톨루엔설폰산, 푸마르산, 시트르산, 숙신산, 살리실산, 옥살산, 브롬산, 인산, 메탄 설폰산, 타르타르산, 말레이트, 디-ρ-톨루오일 타르타르산 및 만델산의 염이다.

나) 또한 약학적으로 사용되는 염에 관한 서적으로서 2002년에 발간된

「Handbook of Pharmaceutical Salts」의 기재에 의하면, 염 형성화제는 3개의 클래스 로 분류될 수 있는데, 그 중 확인대상발명에 사용된 푸마르산은 주석산과 함께 생리학 적으로 매우 흔한 이온이거나 생화학 경로에서 중간대사 산물로서 발생하는 것이기 때 문에 약학적 염으로 사용되는 것에 아무런 제한이 없는 클래스 I 염 형성화제로 분류 되어 있다(갑15호증). 실제로 앞서 본 바와 같이 피고 제품은 품목허가를 위한 심사과 정에서 그 염류가 의약품으로 자주 사용되는 것이라는 이유 등으로 위 심사 규정 제28 조 제5항의 의약품에 해당하는 것으로 평가되었고, 그에 따라 임상시험성적에 관한 자 료로 독성에 관한 자료 및 약리작용에 관한 자료를 갈음할 수 있게 되었으며, 피고 제 품 허가사항의 구체적 내용인 용법․용량 및 사용상의 주의사항은 모두 원고가 실시한 임상시험 자료 및 독성과 약리작용에 관한 전임상시험 자료에 기초하여 작성되기도 하 였다.

다) 나아가 확인대상발명에 사용된 푸마르산염은 1977년 이전부터 미국 식품의 약국(FDA)의 승인을 받아 의약품에 비교적 흔하게 사용되어온 염류 중 하나에 해당한 다(갑16호증, 2면 참조). 한편 GRAS는 미국 식품의약국(FDA)에서 식품첨가물의 안전 성에 관해 부여한 지위로서(갑18호증), GRAS에 해당하는지 여부는 특정한 산을 의약 품의 염 형성화제로 선택하는 것이 쉬운지를 결정하는 데에 결정적인 영향을 미치지 않는다.

라) 따라서 통상의 기술자는 별다른 어려움 없이 바레니클린의 염 형성화제로서 푸마르산을 선택하여 바레니클린 푸마르산염을 형성할 수 있다고 보는 것이 옳다.

3) 피고의 주장에 대한 판단

가) 이에 대하여 피고는, 원고가 바레니클린 주석산염에 대해 별도로 특허등록을 받았는데 그 명세서 기재에 의할 때 푸마르산염을 비롯한 이 사건 특허발명의 명세서 에 나열되어 있는 다른 염들에 대해서는 부정적 교시가 있는 것이므로, 통상의 기술자 가 확인대상발명과 같이 푸마르산염을 선택하는 것은 쉽지 않다는 취지로 주장한다. 원고는 2006. 2. 3. 바레니클린 주석산염에 관하여 특허번호 제551184호로 특 허등록을 받았는데, 그 명세서(을2호증)에는 아래와 같이 기재되어 있다. 본 발명의 L-타르타르산염은 높은 고체-상태 안정성 및 특정 약품 제제 부형제와의 높은 융화성을 비롯한 성질을 나타내며, 이 성질 때문에 이전에 공지된 5,8,14-트리 아자테트라사이클로[10.3.1.02.11.04.9]-헥사데카-2(11),3,5,7,9-펜타엔의 염보다 우수하다. 추 가로 D-타르타르산염 및 D,L-타르타르산염은 약품 제제 용도에 적절한 성질을 나타낸다 (3면 4~6행 참조). 일반적으로 5,8,14-트리아자테트라사이클로[10.3.1.02.11.04.9]-헥사데카-2(11),3,5,7,9-펜타엔 의 염은 모두 결정질이지만, 대부분의 그러한 염들은 제약 제제 용도에 대해 이들이 불 량한 후보물질이 되게 할 만큼 흡습성이다. 5,8,14-트리아자테트라사이클로[10.3.1.02.11.04. 9]-헥사데카-2(11),3,5,7,9-펜타엔의 L-타르타르산염은 거의 흡습성이 아니고, 높은 수용해 도를 갖고, 매우 용융성이다. 이러한 특징들은 일반적 부형제에 대한 상대적 불활성과 합 해져서 제약 제제 용도에 매우 적합하게 된다(4면¹⁰⁾ 아래에서 2~6행 참조). 그러나 위와 같은 명세서 기재 내용은 구체적으로 특정 염 형태와 주석산염을 대비하였다기보다는 바레니클린 주석산염의 제제학적 장점을 일반적으로 언급한 것에 불과하다고 보아야 하므로, 이를 접한 통상의 기술자로 하여금 푸마르산염의 선택 자 체를 단념하게 한다거나 그 선택을 어렵게 만든다고 할 수는 없다. 따라서 피고의 이 부분 주장은 받아들일 수 없다.

나) 또한 피고는, 바레니클린과 푸마르산은 화합물의 구조상 마이클 첨가 반 응¹¹⁾에 의해 유연물질이 발생할 수밖에 없고, 이는 통상의 기술자에게 자명하므로 통 상의 기술자가 바레니클린의 푸마르산염 형태를 선택할 동기가 없다는 취지로도 주장 한다. 그러나 바레니클린과 푸마르산의 반응 시에는 반응성이 보다 높은 산-염기 반 응이 우선적으로 일어날 것이고, 마이클 첨가 반응의 발생 가능성만으로는 통상의 기 술자로 하여금 앞서 본 바와 같이 푸마르산이 염 형성화제로 흔히 사용되고 있음에도 불구하고 그 선택을 곤란하게 하거나 포기하도록 만드는 사정에 해당한다고 볼 수 없

다. 따라서 피고의 위 주장도 받아들일 수 없다.

다. 검토 결과의 정리

이상에서 살핀 바를 종합하면, 피고의 확인대상발명은 이 사건 허가대상 의약품과 염에서 차이가 나지만, 유효성분이 바레니클린으로 동일하고, 유효성분에 의한 치료효 과나 용도 역시 실질적으로 동일하며, 통상의 기술자가 그 변경된 염을 쉽게 선택할 수 있으므로, 존속기간이 연장등록된 이 사건 특허발명의 보호범위에 속한다.

4. 결 론

그렇다면 확인대상발명은 존속기간이 연장등록된 이 사건 특허발명의 보호범위에 속 하는 것이므로, 이와 결론을 달리한 이 사건 심결은 위법하고, 그 취소를 구하는 원고 의 청구는 이유 있다.